Linaclotide

Uvod u proizvod

Linaclotide, također poznat kao linaklotid acetat, trgovačko ime Linzess, je sintetička peptidna struktura koja sadrži 14 aminokiselina srodnih endogenoj familiji gvanozin peptida, i jedini je klinički dostupan intestinalni lokalno aktiviran GC-C (gvanilat ciklaza-C) koji je odobrila FDA. ) analog agonista iz klase lijekova koji se mogu koristiti za liječenje sindroma konstipacije iritabilnog crijeva (IBS-C) i kronične idiopatske konstipacije (CIC) odraslih pacijenata.

 

Fotografija proizvoda i akcija

 

Specifikacija proizvoda

 

Clinical Studies
U klinički provedenom randomiziranom, dvostruko slijepom ispitivanju, pacijenti sa IBS-C su randomizirani u liječenu grupu (koja je davana linaklotidom 290 ug/d) i placebo grupu i liječeni najmanje 12 sedmica, a rezultati su pokazali da je linaklotid više efikasan u smislu bolova u trbuhu i povećanja broja potpuno spontanih pražnjenja crijeva (CSBM) kod pacijenata u odnosu na placebo grupu. Sigurnost i djelotvornost linaklotida kod pacijenata s kroničnom idiopatskom konstipacijom potvrđena je u dva dodatna dvostruko slijepa, multicentrična klinička ispitivanja, u kojima su pacijenti randomizirani u placebo grupu, grupu koja je primala linaklotid 145 ug/d ili grupu linaklotida 290 ug/d. .

Nakon 12 sedmica liječenja, pacijenti u grupi linaklotida od 145 ug/d imali su značajno veći broj potpuno spontanih pražnjenja crijeva od onih u placebo grupi. Grupa za liječenje od 290 ug/d nije pokazala mnogo poboljšanja u kliničkim ishodima, pa je FDA odobrila samo dozu od 145 ug/d za liječenje kronične idiopatske konstipacije (CIC). Preporučena doza linaklotida je 290 ug/d (za IBS-C) i 145 ug/d (za CIC), koje se uzimaju najmanje 30 minuta prije prvog obroka u danu. Neželjene reakcije na linaklotid uključuju dijareju, bol u trbuhu i povraćanje. Potreban je oprez kod pacijenata od 16 godina i mlađih.

 

Farmakološke akcije
Linaklotid je agonist gvanilat ciklaze C koji se vezuje za intestinalni GC-C, što rezultira povišenim koncentracijama intracelularnog i ekstracelularnog cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Povišeni intracelularni cGMP može stimulirati izlučivanje crijevne tekućine i ubrzati gastrointestinalni tranzit, čime se povećava učestalost pražnjenja crijeva. Povišena ekstracelularna koncentracija cGMP može smanjiti osjetljivost nociceptivnih živaca i smanjiti bol u crijevima.

 

Farmakokinetika
Apsorpcija: LINZESS se slabo apsorbira i biološki je dostupan nakon oralne primjene. Koncentracije linaklotida i njegovog aktivnog metabolita u plazmi bile su ispod donje granice kvantifikacije (LLOQ) nakon oralne primjene doza od 145 ug ili 290 ug. Stoga se standardni farmakokinetički parametri kao što su površina ispod krive (AUC), maksimalna koncentracija (Cmax) i poluvijek (t½) ne mogu izračunati.
DISTRIBUCIJA: S obzirom da koncentracije oralnih doza linaklotida u krvi nisu mjerljive, očekuje se da se linaklotid distribuira u nekoliko tkiva.
Metabolizam: Linaklotid se metabolizira u gastrointestinalnom traktu gubitkom terminalnog dijela tirozina u njegov glavni, aktivni metabolit. Linaklotid i njegovi metaboliti se proteolitički razgrađuju na manje peptide i prirodne aminokiseline u lumenu tankog crijeva.
Eliminacija: Nakon davanja 290 ug LINZESS-a dnevno hranjenim i gladnim subjektima u trajanju od ukupno 7 dana, aktivni peptidi su pronađeni u uzorcima izmeta u prosjeku približno 5% (natašte) i približno 3% (na hranjenju) i gotovo svi su bili aktivni metaboliti .

 

Upotreba i doziranje
Lijek dolazi u obliku kapsula i primjenjuje se oralno jednom dnevno. Ublažava simptome boli i zatvora uzrokovanih IBS-C, kao i zatvor i otežano pražnjenje crijeva koje se manifestiraju kod pacijenata sa CIC-om. Preporučena terapijska doza lijeka je 290 mcg za pacijente sa sindromom iritabilnog crijeva konstipacije; 145 mcg za pacijente s kroničnom idiopatskom opstipacijom. Uzmite 30 minuta prije prvog obroka u danu.

Mjere predostrožnosti
Linzess je kontraindiciran kod pedijatrijskih pacijenata u dobi od 6 godina i mlađih. Liječenje ovim lijekom ne mora biti kontraindicirano kod pedijatrijskih pacijenata starosti 6-17 godina. Studije na životinjama pokazale su da doze linaklotida kod odraslih pacova mogu uzrokovati smrt kod mladih pacova. Do danas nisu sprovedene pilot studije na pedijatrijskim pacijentima. Najčešće prijavljivana nuspojava lijeka Linzess povezana s liječenjem je dijareja.

 

Primjena proizvoda

Može se koristiti za liječenje odraslih pacijenata sa konstipiranim sindromom iritabilnog crijeva (IBS-C) i kroničnom idiopatskom konstipacijom (CIC).

 

Dostava i pakovanje

Uobičajeno pakujemo PS sa folijom u prahu 1kg/vreći, izvoznim bubnjem 25kg/bubanj.

Također prihvatite uslugu prilagođavanja prema vašem upitu.

Kao isporuku, možemo isporučiti proizvod kurirskom službom, morem, zrakom, itd.

Za više detalja pogledajte sljedeću sliku za referencu:

 

Ako imate bilo kakvo pitanje ili upitTirzepatid, kontaktirajte naš mail:info@haozbio.com

Popularni tagovi: linaklotid, dobavljači, proizvođači, prilagođeni, veleprodaja, kupovina, rasuti, visoka kvaliteta, niska cijena, OEM usluga