Farmakološki efekti mošusnog ketona

Feb 14, 2023

Keton mošusaima funkciju arome, otvaranja otvora, iskopavanja meridijana, aktiviranja kolaterala, smanjenja otoka i ublažavanja bolova. Male doze imaju ekscitatorni efekat na centralni nervni sistem, dok velike doze imaju inhibitorni efekat. Ima ekscitatorno dejstvo na izolovano žablje srce, efekat sličan androgenu i antiinflamatorno dejstvo. Klinički se koristi za koronarne bolesti srca, anginu pektoris, vaskularnu glavobolju, išijas, vitiligo, itd. Ovaj proizvod je sintetiziran i proizveden u Kini. Farmakološko djelovanje sintetičkog proizvoda slično je djelovanju prirodnog muskona. Ponovljena oralna primjena (5 mg/kg) može značajno skratiti vrijeme spavanja uzrokovano pentobarbital natrijem kod pacova. Princip je da muskone stimulira mikrosomalni lijek invertaze jetre, koji uzrokuje brzo uništavanje i inaktivaciju pentobarbital natrijuma u jetri. Njegovi farmakološki efekti su sljedeći:
Anti-demencija
Studije su pokazale da muskone može značajno potaknuti unos kalcijevih jona u torakalnu aortu pacova sa modelom demencije izazvane skopolaminom i poboljšati učenje i pamćenje promicanjem priliva kalcija kako bi se povećao intracelularni raspoloživi kalcij. Ima značajan ljekoviti učinak na senilnu demenciju uzrokovanu intracelularno dostupnim kalcijumom nižim od fiziološkog nivoa; Može povećati aktivnost superoksid dismutaze (SOD) u serumu i smanjiti aktivnost malondialdehida (MAO) u moždanom tkivu starijih modelnih miševa; U isto vrijeme, može poboljšati funkciju učenja i pamćenja kod miševa s demencijom i igrati svoju ulogu protiv demencije tako što uklanja višak slobodnih radikala; Može inhibirati razgradnju monoaminskih neurotransmitera u mozgu, odgoditi poremećaj neurotransmitera mozga uzrokovanu demencijom i poboljšati funkciju centralnog nervnog sistema, čime ima funkciju promicanja inteligencije.
Anti-cerebralna ishemija
Muscone ima značajan zaštitni učinak na ćelije neuroblastoma od hipoksije, nedostatka glukoze i reoksigenacije, što sugerira da se Muscone može koristiti za liječenje akutnog moždanog udara; Može značajno smanjiti volumen cerebralnog infarkta kod štakora s cerebralnom ishemijom-reperfuzijskom ozljedom i ublažiti oštećenje živčanih stanica uključeno u cerebralnu ishemiju-reperfuzijsku ozljedu
antiinflamatorno
Keton mošusa inhibira interleukin-1 (IL-1 ) i faktor nekroze tumora- (TNF-), proizvodnju ciklooksigenaze-2 (COX-2), inhibiciju sintaze dušikovog oksida ( iNOS), azot oksid (NO), matriks metaloproteinaza 13 i signalni putevi kinaze regulisane ekstracelularnim signalom (ERK1/2) i c-Jun N-terminalne kinaze hemijske knjige (JNK) bili su značajno inhibirani.
Antimiokardna ishemija
Mošusni keton može značajno produžiti vrijeme preživljavanja pacova sa modelom ishemije miokarda izazvanih ligacijom koronarne arterije, povećati koronarni protok, smanjiti vršnu vrijednost T talasa i sadržaj kreatin kinaze (CK) i LDH, te imati značajan utjecaj na miokard ishemija i angina pektoris; Može poboljšati ishemiju miokarda smanjenjem oslobađanja endotelina u plazmi (ET), povećanjem sadržaja peptida povezanog sa genom kalcitonina (CGRP) i povećanjem ekspresije faktora rasta vaskularnog endotela miokarda (VEGF).
Antitumor
Stopa respiratorne inhibicije muskona kod Ehrlichovog ascitnog tumora i leukocita kod miševa bila je veća nego kod normalnih miševa; Ima destruktivan učinak na izolirane životinjske stanice raka, i ima očigledan inhibitorni učinak na ćelijsko disanje životinjskog tumorskog tkiva; Kroz funkciju aromata da promovišu qi, pospješuju cirkulaciju i otklanjaju zastoj krvi, poboljšavaju hiperkoagulabilnost krvi, smanjuju adheziju i agregaciju trombocita, poboljšavaju sadržaj fibrina, povećavaju fibrinolizu i protok krvi, poboljšavaju stanje hipoksije mikrookruženja tumorskih stanica, čine HIF{{ 0}} nisku ekspresiju, a zatim smanjuju ekspresiju vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF) i faktora rasta fibroblasta (bFGF), čime igraju ulogu u inhibiciji tumorske angiogeneze.
 

Uticaj na centralni nervni sistem
Keton mošusa ima određeni učinak na uslovni refleks životinja i mijenja se s dozom. Keton mošusa 5mg/kg oralno dat štakorima može značajno skratiti vrijeme spavanja uzrokovano pentobarbital natrijumom, ali velika doza (100-500mg/kg) može produžiti vrijeme spavanja, pa se vjeruje da mala doza Musconea ima ekscitatorni efekat na centralni nervni sistem, a velika količina takođe može biti inhibirana.
Protiv rane trudnoće i protiv implantacije
Prirodni mošus ima očito ekscitatorno djelovanje na izoliranu matericu trudnih pacova, zečeva ili zamoraca nakon pobačaja. Može pospješiti postupno povećanje kontraktilnosti i ritma maternice, te ima očigledniji učinak na matericu kunića u kasnoj gravidnosti. Stoga se mošus u tradicionalnoj kineskoj medicini oduvijek smatrao kontraindikacijom trudnoće. Sintetički muskone ima sličan učinak. Dnevna potkožna injekcija muskona od 20 mg kod miševa može izazvati antiimplantacijske i anti-rane trudnoće, a što je trudnoća duža, to je jači efekat protiv trudnoće.
Osim toga, mošusni keton ima i antikoagulantno, protuupalno, antibakterijsko i anti-čir djelovanje.

Pošaljite upitline