Mehanizam djelovanja i primjena nefiracetama
Nefiracetamje hidrofobni derivat piracetama i sintetizira se iz svih Racetam spojeva piracetama. Nefiracetam se uglavnom koristi za liječenje Alchajmerove bolesti. Pored svih mehanizama koji se pripisuju Nefiracetamu, općenito se smatra supstancom koja je odgovorna za otkrivanje kalcijevih kanala in vivo, kao i za indirektan prijenos izazvanih signalnih supstanci koje djeluju kao djelomični agonisti za mjesto vezivanja glicina. NDMA receptora.
Efekat
Nefiracetam, kognitivni pojačivač (prospermatotropni lijek) porodice Racetam, izvorno je izveden iz matičnog molekula piracetama, ali je strukturno najsličniji anisetanu. Zato što su nefiracetam i anisetan lekovi rastvorljivi u mastima. Koriste se za poboljšanje pamćenja i kognitivnih poremećaja. Nefiracetam za jednokratnu upotrebu nije imao značajan uticaj na kvalitet pamćenja. Nefiracetam može utjecati na formiranje memorije za svakodnevnu upotrebu najmanje 7 dana, ponavljajući dokaze u studijama na životinjama i pokazujući isti učinak na ljudima. Dugotrajna upotreba je takođe povezana sa višim stepenom neurogeneze koja se nije javila tokom jednog prijema.
Mehanizam djelovanja je Nefiracetam na dva tzv. Prvi je proširenje otvora kalcijumskih kanala (koji se vezuju za PKA i Gi/O proteine) koji pojačavaju reakcije receptora, bez obzira na sinapse. Drugi put je povezan sa PKC i CAMKII, koji zatim dovršava odgovor zbog holinergičkih receptora (koji su zatim praćeni oslobađanjem najekscitatornijih neurotransmitera na presinaptičkom nivou, kao što je nikotin). Prvi put (kalcijumski kanal) je važan dugoročno, dok drugi put (PKC/CAMKII) utiče na poboljšanje neuronske signalizacije i njen prenos. Drugi manji načini mogu biti djelomični agonisti NDMA receptora koji vezuju glicin (koji mogu poboljšati određeni nivo interakcije glicina, a time i slabljenje interakcije), i povećana komunikacija sa ligandom acetilkolinom, mošusnim acetilkolinskim receptorom. Nefecittan je kognitivni pojačivač koji produžava djelovanje kalcija u aktiviranim neuronima i poboljšava funkciju pamćenja povećanjem izloženosti acetilkolinu i glutamatu u sinapsama.
Aplikacija
Nefiracetam se koristi za liječenje cerebrovaskularnih bolesti. Može poboljšati kognitivne sposobnosti i spriječiti oštećenje učenja i pamćenja djelovanjem na moždanu koru. Nema karakteristike agonista i antagonista muskarinskih receptora, niti inhibira aktivnost acetilkolinaze. Stoga se njegovi efekti protiv zaborava i poboljšanja pamćenja javljaju kroz povećanje oslobađanja acetilholina u moždanoj kori.
