Farmakološki efekti aniracetama
Lijekovi za metabolizam moždanih stanica sličnih recitantima
Aniracetam, također poznat kao aniracetam, pripada klasi racetama lijekova koji metaboliziraju moždane stanice zajedno s piracetamom i nafetilacetamom. Ova klasa lijekova pojačava aktivnost neuronske intrasinaptičke fosfolipaze i povećava stvaranje i transport ATP-a u mozgu, povećava sintezu proteina i RNK, potiče iskorištavanje aminokiselina, fosfolipida, glukoze i kisika u mozgu, te povećava reaktivnost, ekscitabilnost i pamćenje pacijenta. . Aniracetam ima jače djelovanje od piracetama i blaže štetne efekte.
Farmakološki efekti
Aniracetam je ciklizirani derivat -aminomaslačne kiseline, koji je lijek za poboljšanje funkcije mozga. Može selektivno djelovati na centralni nervni sistem kroz krvno-moždanu barijeru. Ima aktivacijski učinak na metabolizam moždanih stanica i zaštitni učinak na nervne stanice. Takođe može proizvesti prointelektualne efekte utičući na sistem glutamatnih receptora. Također poboljšava kortikalnu otpornost na hipoksiju i sprječava poremećaje učenja i pamćenja uzrokovane raznim kemikalijama, hiperkapnijom, skopolaminom ili elektrošokovima. Nema sedativno ili stimulativno dejstvo, niti vazodilatatorno dejstvo. Eksperimenti na životinjama dokazali su da ovaj proizvod ima dobar promotivni učinak na proces reprodukcije pamćenja učenja diskriminacije kod normalnih štakora, može suprotstaviti gubitak pamćenja uzrokovan hipoksijom i može učinkovito poboljšati oštećenje pamćenja uzrokovano određenim razlozima.
Indikacije
Klinički se koristi za liječenje blage i umjerene disfunkcije učenja, pamćenja i kognitivne funkcije vaskularne demencije i Alchajmerove bolesti. Također se koristi za gubitak pamćenja nakon moždanog udara, benigno oštećenje pamćenja kod ljudi srednjih godina i starijih osoba, te djece sa zakašnjelim razvojem mozga.
Farmakokinetika
Literatura navodi da se lijek brzo apsorbira nakon oralne primjene kod pacova, s vršnom koncentracijom u krvi za 20-40 minuta. Lijek se uglavnom distribuira u gastrointestinalnom traktu, bubrezima, jetri, mozgu i krvi, a nakon 24 sata, 77 posto -85 posto se izlučuje urinom, a 4 posto fecesom. Glavni metaboliti u urinu su: Np-metoksibenzoilaminobuterna kiselina i 5-hidroksi-2-pirolidinon. Ljudi: Nakon oralne apsorpcije, poluvrijeme eliminacije originalnog lijeka u krvi je u prosjeku 20-30 minuta, a koncentraciju u krvi je teško izmjeriti nakon 2 sata.
Neželjene reakcije
Nuspojave su rijetke, povremeno suha usta, anoreksija, zatvor, vrtoglavica, pospanost, nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
Mjere predostrožnosti
(1) Primijenjenu dozu treba na odgovarajući način prilagoditi u prisustvu značajnih abnormalnosti funkcije jetre.
(2) Ovaj proizvod može pogoršati simptome Huntingtonove koreje.
(3)Ovaj proizvod je kontraindiciran kod pacijenata koji su alergični na njega ili koji ne podnose druge lijekove na bazi pirolidona.
(4) Preporučeni opseg bezbedne upotrebe ovog proizvoda je 0.3~1.8g/d.
Hemijska svojstva
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 usmeno.
Koristi
Aniracetam je derivat piracetama, koji je -lakton. Može proći krvno-moždanu barijeru i djelovati selektivno na centralni nervni sistem i moždano tkivo kako bi poboljšao funkciju mozga i pamćenje, a ima funkciju promoviranja i poboljšanja pamćenja. U poređenju s piracetamom, ima prednosti snažnog djelovanja, brzog početka djelovanja i niske toksičnosti. Eksperimenti na životinjama su dokazali da ima dobar promotivni učinak na proces reprodukcije pamćenja diskriminativnog učenja kod normalnih štakora, može spriječiti gubitak pamćenja uzrokovan hipoksijom i može učinkovito poboljšati oštećenje pamćenja uzrokovano određenim razlozima. Klinički se koristi za liječenje senilne demencije, gubitka pamćenja nakon cerebrovaskularne bolesti i gubitka pamćenja u srednjoj i starijoj dobi.
